Dopamine Transporter (多巴胺转运蛋白)

DAT; SLC6A3

多巴胺转运蛋白 (DAT) 是一种质膜蛋白，可介导细胞外多巴胺 (DA) 的再摄取并控制多巴胺能神经传递的时空动态。DAT 在终止多巴胺能信号传导和维持可释放的多巴胺池方面发挥着关键作用。DAT 有助于调节神经元外多巴胺的浓度，方法是主动将释放的递质分子穿过质膜送回多巴胺能神经元，在那里它们可以被隔离以供以后再利用或酶促分解代谢。

DAT 是各种精神兴奋剂、益智药和抗抑郁药以及某些娱乐性药物（包括臭名昭著的成瘾性兴奋剂可卡因）的主要靶点。DAT 配体传统上分为两类：可卡因类抑制剂和苯丙胺类底物。DAT 受到多种信号系统调控，例如 PKC。

Dopamine transporter (DAT) is a plasma membrane protein that mediates the reuptake of extracellular dopamine (DA) and controls the spatiotemporal dynamics of dopaminergic neurotransmission. DATs play a key role in terminating dopaminergic signalling and in maintaining a releasable pool of dopamine. DATs help to modulate the concentration of extraneuronal dopamine by actively shuttling released transmitter molecules back across the plasma membrane into dopaminergic neurons, where they can be sequestered for later reuse or enzymatic catabolism.

DAT is a principle target of various psychostimulant, nootropic, and antidepressant drugs, as well as certain drugs used recreationally, including the notoriously addictive stimulant cocaine. DAT ligands have traditionally been divided into two categories: cocaine-like inhibitors and amphetamine-like substrates. DAT is regulated by multiple signaling systems, such as PKC.

Dopamine Transporter 相关产品 (69):

By Effects:	抑制剂 (56) 激活剂 (1) 调节剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B1272

Desipramine hydrochloride 盐酸去甲咪嗪; 盐酸地昔帕明	Inhibitor	99.82%
Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂，其 K_i 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。

HY-13217

Vanoxerine dihydrochloride	Inhibitor	99.60%
Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的，有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。

HY-B0403A

Bupropion hydrochloride 盐酸氨非他酮	Inhibitor	99.94%
Bupropion (Amfebutamone) hydrochloride 是一种口服有效，选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion hydrochloride 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放，IC₅₀ 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupropion hydrochloride 是一种非典型氨基酮类抗抑郁剂，可用于辅助戒烟的研究。

HY-B0557

Bisacodyl 比沙可啶	Inhibitor	99.59%
Bisacodyl 是一种刺激性缓泻剂，可直接作用于结肠以产生排便。Bisacodyl 通过直接激活结肠巨噬细胞来增加 PGE₂ 的分泌。PGE₂ 充当旁分泌因子并降低结肠中 AQP3 的表达，从而抑制水从腔向血管一侧的转移并导致通便作用。

HY-B1124

Fipexide 非哌西特
Fipexide 是对氯苯乙酸衍生物，是一种具有口服活性的促智活性分子。Fipexide 降低了纹状体腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的活性。Fipexide 通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。Fipexide 具有用于老年痴呆研究的潜力。Fipexide 是一种愈伤组织形成、芽再生和农杆菌感染中的化学诱导剂。

HY-W714117

GBR-12879 methanesulfonate	Inhibitor
GBR-12879 methanesulfonate是一种多巴胺再摄取抑制剂。

HY-163974

MRS7292	Inhibitor
MRS7292 是人多巴胺转运蛋白 (hDAT) 的非竞争性抑制剂。MRS7292 抑制多巴胺转运。

HY-126158

SRI-29574	Modulator
SRI-29574 是一种多巴胺转运体 (DAT) 的别构调节剂。SRI-29574 部分抑制了 DAT 的摄取 (IC₅₀=2.3 nM) 也部分抑制了羟色胺转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 的摄取。SRI-29574 可作为研究 DAT 功能和调节机制的有用探针。

HY-12850A

Dasotraline hydrochloride 达索曲林盐酸盐	Inhibitor	99.74%
Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺，去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂，IC₅₀值分别为4，6和11 nM。

HY-B0979

Lobeline hydrochloride 盐酸洛贝林		99.98%
Lobeline (α-Lobeline) hydrochloride 是一种可穿过血脑屏障的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂。Lobeline hydrochloride 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline hydrochloride 对戒烟有效。

HY-14472

Tesofensine	Inhibitor	99.35%
Tesofensine (NS-2330) 是一种三元单胺再摄取抑制剂，可有效抑制神经递质多巴胺 (DA; IC₅₀=6.5 nM)、去甲肾上腺素 (NE;IC₅₀=1.7 nM) 和血清素 (5-HT;IC₅₀=11 nM) 在突触间隙中的再摄取，并具有作为抗肥胖剂的潜力。Tesofensine 是一种中枢神经系统作用的抗肥胖剂。

HY-107740

Pseudoisocyanine iodide	Inhibitor	99.92%
Pseudoisocyanine (iodide) 是单胺转运体和有机阳离子转运体的泛抑制剂，具有抗抑郁活性。

HY-101315

AHN 1-055 hydrochloride	Inhibitor	99.96%
AHN 1-055 hydrochloride 是一种多巴胺摄取抑制剂，IC₅₀ 值为 71 nM。AHN 1-055 hydrochloride 与多巴胺转运蛋白 (DAT) 具有高亲和力。

HY-12242

GBR 12935 dihydrochloride	Inhibitor	99.45%
GBR 12935 二盐酸化物是一种有效的选择性多巴胺再摄取抑制剂，在 COS-7 细胞中与多巴胺转运体的结合常数 K_d 为 1.08 nM。GBR 12935 二盐酸化物对不同品系小鼠的运动活性均有刺激作用，但对刻板印象无诱导作用。并且，GBR 12935 二盐酸化物也可以防止 d-芬氟拉明诱导的小鼠头抽搐反应。

HY-16736A

Centanafadine hydrochloride	Inhibitor	99.93%
Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂，还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体，其对人 NE，DA 和5-羟色胺转运体的IC₅₀ 值分别为6 nM，38 nM 和 83 nM。

HY-13779

(E/Z)-J147	Inhibitor	99.80%
(E/Z)-J147 是一种非常有效的口服活性神经保护剂，可增强认知能力。(E/Z)-J147可以轻易地通过血脑屏障（BBB）。(E/Z)-J147 抑制单胺氧化酶 B (monoamine oxidase B) (MAO B) 和多巴胺转运蛋白 (dopamine transporter) 的 EC₅₀ 值分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。(E/Z)-J147 具有治疗阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。

HY-B1124A

Fipexide hydrochloride 盐酸非哌西特		99.88%
Fipexide hydrochloride 是对氯苯乙酸衍生物，是一种具有口服活性的促智活性分子。Fipexide hydrochloride 降低了纹状体腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的活性。Fipexide hydrochloride 通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。Fipexide hydrochloride 具有用于老年痴呆研究的潜力。Fipexide hydrochloride 是一种愈伤组织形成、芽再生和农杆菌感染中的化学诱导剂。

HY-18610

Diclofensine hydrochloride 双氮奋兴盐酸盐	Inhibitor	99.88%
Diclofensine hydrochloride (Ro-8-4650 hydrochloride) 是高效单胺再摄取抑制剂，大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的IC50值分别为0.74、2.3和3.7nM。

HY-155036

Z1078601926	Inhibitor	98.94%
Z1078601926 是一种人多巴胺转运蛋白 (hDAT) 的变构抑制剂。Z1078601926 与诺米芬辛 (HY-B1110) 具有协同作用。

HY-12766S

Bupropion morpholinol-d₆ 安非他酮吗啉醇 d₆	Inhibitor	98.95%
Bupropion morpholinol-d6 是 Bupropion morpholinol 的氘代物。Bupropion morpholinol 是 Bupropion 的主要代谢物。Bupropion morpholinol 在体外抑制多巴胺、去甲肾上腺素转运蛋白和 α4β2 烟碱受体。Bupropion morpholinol 有助于抗抑郁和戒烟活动。

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